四成药物都含氟！为啥新药研发喜欢加点氟？毒性大不大？【有机师姐II解读】

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Description

《无处不在的氟——有机师姐II》系列：有机氟化学科普第三集——含氟药物

微电影在这里：BV13C4y1Y7Hp
以下是有机氟化学系列科普：
第一集 氟的特点：BV1Aa4y117af
第二集 氟的应用：BV1Fa4y127hp

上海市科学技术委员会“科技创新行动计划”科普专项项目资助 项目编号:22DZ2302800

Comments

呵呵不能死 2024-01-23

说几点自己的看法。 1.C-F键在生物届极其罕见而且一般来说比较稳定，作为氟修饰的药物在生物体内不容易产生额外的代谢副反应，F原子体积小，不容易改变目标分子的空间构型。 2.经过F修饰的化合物，亲脂性能提高，可能有利于药物在体内扩散转移。 3.如视频所言，F在关键位置取代，可以调控化合物核心官能团的性质，比如酸性，电负性等等，但又不足以彻底改变化合物的性质。[doge]

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nc201212 2024-01-24

一些含氟药物比如氟尿嘧啶具有“代谢掺入”机制，因为氟和氢的半径相似，用氟取代氢，对分子的构象影响最小，因此可以欺骗体内的生物大分子受体，将含氟药物分子当做正常的代谢中间体分子并与之结合。而C–F键的键能很大难以断裂，因此会堵住结合位点而阻断代谢通路，达成治疗效果。

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淡水海峡 2024-01-23

氟的电负性强，引入氟代基团可以增强药物的脂溶性，例如三氟甲基

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Fucose 2024-01-21

产物瓶子碎了是成长的必经之路[吃瓜][吃瓜][吃瓜]

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再看V贫道就剁手 2024-01-24

氟单质有毒≠含氟化合物有毒。不然大家就不敢吃氯化钠了

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晋朝武陵人 2024-01-22

我们有机老师好说美国FDA每年批准的小分子药一大部分是含氟药物

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typis 2024-01-22

皮炎平如果长期使用会导致极强得依赖性，这是氟的副作用吗？[疑惑]

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魔都科学目录 2024-01-21

做药很难，内容难免有点深，但最后的一段真的好可爱呀[给心心]

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代言人 2024-01-23

在魔都的某个不知名药代工作者刷到了该视频，想到了被药物化学折磨的莫一天并点了个赞。

♥ 16

Dubai终于有硬币改名了 2024-01-21

视频简介: 《无处不在的氟——有机师姐II》系列：有机氟化学科普第三集——含氟药物微电影在这里：BV13C4y1Y7Hp 以下是有机氟化学系列科普：第一集氟的特点：BV1Aa4y117af 第二集氟的应用：BV1Fa4y127hp

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哥拉稀摸腹 2024-01-24

身在氟中不知氟

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ethan1028 2024-01-24

我碩士論文的天然物加氯修飾後,活性強了一個數量級,而且放著吹乾自己就會結晶,乙醇沖洗完就純了~ 我推測加氟也是同樣甚至更強的表現~

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一般通过b站小透明 2024-01-23

盲猜氟半径和氢差不多，可以在某些地方取代，进行专利规避

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乌江榨-菜 2024-01-25

氯虫苯甲酰胺，氟虫双酰胺，双氯苯甲酰胺，溴氰虫酰胺四氯苯甲酰胺是迭代吗？我是个农民。有高手给我讲下吗

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柴可猪司机_ 2024-04-11

氟化学被从众卤素中单拎出来不是没有原因的，而且C-F键其实在某些环境中更活泼，像SNAr2中ArF中的F就容易被取代离去，而一般ArF在偶联中几乎不可能发生反应，但是在电负性强的原子像Ni(0)催化剂就可以插入C-F键，和F结合能力很强的Mg也可以攫取F，而Pd不行，而像常见的AlCl3催化的傅克烷基化也是氟代烃活性最高。但是并不影响C-F键能很高，和Cl,Br,I差距很大，归根结底还是F的小半径和高电负性

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